2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. Adrenergic Receptor
  4. Mirabegron

Mirabegron  (Synonyms: 米拉贝隆; YM178)

目录号: HY-14773 纯度: 99.90%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Mirabegron 是一种选择性的肾上腺素受体 (β3-adrenoceptor) 激动剂，EC50 为 22.4 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Mirabegron Chemical Structure

Mirabegron Chemical Structure

CAS No. : 223673-61-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥880
In-stock
1 mg ￥363
In-stock
5 mg ￥800
In-stock
10 mg ￥1400
In-stock
50 mg ￥4500
In-stock
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Mirabegron 相关抗体

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  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Mirabegron is a selective β3-adrenoceptor agonist with EC50 of 22.4 nM.

IC50 & Target

β adrenergic receptor

 

体外研究
(In Vitro)

Mirabegron (YM178) 增加表达人 β3-肾上腺素能受体 (AR) 的中国仓鼠卵巢 (CHO) 细胞中的环 AMP 积累。EC50 值为 22.4 nM。Mirabegron 对人 β1-和 β2-AR 的 EC50 值分别为 10，000 nM 或更高。Mirabegron 在用 10-6 M 卡巴胆碱 (CCh) 预收缩的大鼠膀胱条中的 EC50 为 5.1 μM，而在用 10-7 M CCh 预收缩的人膀胱条中的 EC50 为 0.78 μM。Mirabegron 浓度依赖性地增加表达人 β3-ARs 的 CHO 细胞中 cAMP 的积累，EC50 值和 IA 分别为 22.4 nM 和 0.8。Mirabegron 对 β1-和 β2-ARs 几乎没有激动作用。Mirabegron 的最大松弛作用为 CCh 的 94±1%，表明 Mirabegron 在大鼠膀胱中起着完全激动剂的作用。Mirabegron 的最大松弛作用为89.4±2.3%[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Mirabegron 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Mirabegron (YM178) 在麻醉大鼠中产生剂量依赖性的节律性膀胱收缩频率降低。相反，Mirabegron 在高达 3 mg/kg iv 时不会降低节律性膀胱收缩的幅度。相反，Oxybutynin 在 0.272 mg/kg iv 或更高的剂量下显著增加了节律性膀胱收缩的频率并降低了其振幅[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

396.51

Formula

C21H24N4O2S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to light yellow

中文名称

米拉贝隆
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (252.20 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5220 mL 12.6100 mL 25.2200 mL
5 mM 0.5044 mL 2.5220 mL 5.0440 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.25 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.25 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.90%

COA (188 KB) LCMS (94 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Cell Assay
[1]

CHO cells (105) are seeded in each well of a 24-well culture plate and subcultured. Three days later, the medium is exchanged with 250 μL/well Hanks' balanced salt solution containing 0.1 mM 3-isobutyl-1-methylxanthine, pH 7.4. The cells are incubated with each compound (isoproterenol, Mirabegron, BRL37344, and CL316,243 at final concentrations of 10-10 to 10-4 M) for 10 min at 37°C, after which incubation is stopped by the addition of 250 μL of 0.2 M HCl. cAMP concentration in the reaction mixture is measured by radioimmunoassay using an 125I-cAMP assay system using a gamma counter. Fifty microliters of reaction mixture is incubated with 50 μL of succinyl agent for 10 min at room temperature, after which the reaction is stopped by the addition of 400 μL of buffer solution. Fifty microliters of succinylated sample is incubated with 50 μL of 125I-cAMP and 50 μL of anti-cAMP antibody for 24 h at 4°C. At the end of the incubation period, 250 μL of charcoal suspension is added and centrifuged for 10 min at 2800g at 4°C. Two hundred and fifty microliters of supernatant is transferred into a tube and counted for 1 min using a gamma counter. The intrinsic activity (I.A.) relative to isoproterenol for each β-adrenoceptor agonist is calculated using the maximal response of each compound[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Rats[1]
Male (350 to 400 g) and female (225 to 290 g) Wistar rats are used. The free-form doses of 0.03, 0.1, 0.3, 1 and 3 mg/kg for Mirabegron and 0.0272, 0.0907, 0.272, 0.907, and 2.72 mg/kg for oxybutynin are used in this study.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

Mirabegron 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5220 mL 12.6100 mL 25.2200 mL 63.0501 mL
5 mM 0.5044 mL 2.5220 mL 5.0440 mL 12.6100 mL
10 mM 0.2522 mL 1.2610 mL 2.5220 mL 6.3050 mL
15 mM 0.1681 mL 0.8407 mL 1.6813 mL 4.2033 mL
20 mM 0.1261 mL 0.6305 mL 1.2610 mL 3.1525 mL
25 mM 0.1009 mL 0.5044 mL 1.0088 mL 2.5220 mL
30 mM 0.0841 mL 0.4203 mL 0.8407 mL 2.1017 mL
40 mM 0.0631 mL 0.3153 mL 0.6305 mL 1.5763 mL
50 mM 0.0504 mL 0.2522 mL 0.5044 mL 1.2610 mL
60 mM 0.0420 mL 0.2102 mL 0.4203 mL 1.0508 mL
80 mM 0.0315 mL 0.1576 mL 0.3153 mL 0.7881 mL
100 mM 0.0252 mL 0.1261 mL 0.2522 mL 0.6305 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Mirabegron223673-61-8YM178米拉贝隆YM 178YM-178Adrenergic ReceptorBeta ReceptorcAMPCHOInhibitorinhibitorinhibit

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